专利成果

苊并杂环类化合物、其环糊精包合物、配结物及其在制备Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用(专利号:200910209961.2)

日期: 2015-03-30浏览:
专利号: 200910209961.2
申请日: 2009/10/25
授权公告日: 2012/9/5
专利权人: 大连理工大学
发明人: 张志超;吴桂叶;宋婷;谢飞博

摘要:
    本发明涉及一类苊并杂环类化合物,其环糊精包合物、配结物及其在制备Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该苊并杂环类化合物是在8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯-9-腈的3,4,6位引入多种氧代物和硫代物,羰基化合物,酯基化合物以及酰基化合物,或进一步将9-腈取代为酸,酯,酰胺基所得到的化合物。它模拟BH3-only蛋白,在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1蛋白,从而诱导细胞凋亡作用,其环糊精包合物和配结物能提高其作用,它们均可被用于制备抗癌化合物。