专利成果

一类氨基取代苊并杂环类化合物及其应用(专利号:201110191880.1)

日期: 2015-03-30浏览:
专利号: 201110191880.1
申请日: 2011/7/11
授权公告日: 2013/11/6
专利权人: 大连理工大学
发明人: 张志超;吴桂叶

摘要
    本发明涉及一类新的氨基取代苊并杂环类化合物及其在制备BH3类似物Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该类化合物具有通式I的结构:该类化合物通过将8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯-9-腈的氰基利用一种温和的条件进行取代获得。统计的结果显示:这类化合物与既往公开的化合物相比,有更高的BH3相似性,它模拟BH3-only蛋白,在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2和Mcl-1蛋白,从而诱导细胞凋亡作用,可被用于制备抗癌化合物