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抗艾滋病药奈维拉平(Nevirapine)的化学全合成

时间:2011-06-28     来源:大连理工大学科学技术研究院       点击:

   一、产品和技术简介:奈维拉平(Nevirapine)为第一个新型的非核苷类逆转录酶抑制剂,是世界上第九个被批准用于治疗HIV(致人艾滋病的免疫缺陷病毒)感染的药物。它通过与酶在酶催化位点附近的结合,直接与逆转录酶作用,抑制酶的活性,从而抑制HIV复制。本品对HIV-1具有强力的抑制作用,在鼠、狗、猴、黑猩猩和人血浆的蛋白结合率为45%-60%。本品吸收迅速,生物利用度不受食物、制酸剂或二脱氧肌苷影响,吸收后广泛代谢,大部分以代谢物从尿中排泄,小部分以原型消除。本品为鸡尾酒疗法的三种主药之一,与核苷类药物合用治疗临床和免疫学恶化的HIV-1感染病人,孕妇分娩前应用本品可使新生儿获艾滋病毒感染率降低70%以上,市场应用前景广阔。二、应用范围:精细化工厂,制药原料厂。三、生产条件: 要有水、电、汽公用工程设施,有高压反应釜。四、成本估算:2000元/公斤。五、规模与投资: 2000公斤/年-20000公斤/年,投资100万-500万。六、市场与效益:有可观的经济效益和重要社会效益。七、提供技术的程度和合作方式:小试全部完成。 [ 成果来源:制药科学与技术学院 ]

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